: Mitä sinun tarvitsee tietää

PCSK9: Mitä sinun tarvitsee tietää

estäjät ja miten tämä lääkehuonekalu voisi olla seuraava suuri läpimurto korkean kolesterolin hoidossa. Ymmärtääksesi, kuinka tämä uusi lääkitysluokka toimii, sinun on ensin ymmärrettävä PCSK9-geeni.

Lue lisää tästä geenistä, miten se vaikuttaa veren kolesterolipitoisuuksiin ja miten tutkijat käyttävät näitä tietoja uusien hoitojen luomiseksi aivan liian yleiseen ongelmaan.

Meillä kaikilla on geenin nimeltään proproteiini-konvertaasi subtilisiini / kexin tyyppi 9 (PCSK9). Tämä geeni vaikuttaa suoraan kehon alhaisen tiheyden lipoproteiinin (LDL) reseptoreihin. LDL-reseptorit auttavat säätelemään verenkierrossa tulevan LDL-kolesterolin määrää. Suurin osa LDL-reseptoreista löytyy maksan pinnalta.

Tietyt PCSK9-geenin mutaatiot voivat pienentää LDL-reseptorien määrää. Tämä voi aiheuttaa korkean kolesterolin, eli hyperkolesterolemian, perinnöllisen muodon. Korkea LDL-kolesteroli voi johtaa sydän- ja verisuonitauteihin, sydänkohtaukseen tai aivohalvaukseen.

Muut PCSK9-geenin mutaatiot voivat itse asiassa alentaa LDL-kolesterolia lisäämällä LDL-reseptorien määrää. Alle LDL-kolesterolipitoisuuden omaavat ihmiset saavat pienemmän riskin sydänsairauden ja aivohalvauksen kehittymisestä.

PCSK9-tyypit PCSK9-lääkkeiden tyypit ja niiden toiminta

PCSK9-lääkkeet tukahduttavat geenin ilmaisema PCSK9-entsyymi. Siksi heitä kutsutaan PCSK9-estäjiksi.

Elokuussa 2015 elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) hyväksyi evolokumabin (Repatha), Amgenin PCSK9-estäjä. Kliinisissä tutkimuksissa ihmiset, jotka saivat evolokumabia yhden vuoden ajan, vähensivät LDL-kolesterolia noin 60 prosentilla verrattuna vertailuryhmään. Vuosi myöhemmin, hieman yli 2 prosenttia standardihoitoryhmän potilaista oli suuri sydämen aiheuttama tapahtuma verrattuna vain alle prosenttiin evolokumabia käyttävistä potilaista.

Heinäkuussa 2015 FDA hyväksyi alirocumabin (Praluent). Äskettäinen kliininen tutkimus oli samanlainen menestys LDL-kolesterolin alentamisessa. Vain 1,7% potilaista kokenut jotain sydämen aiheuttamaa tapahtumaa 78 viikon kokeessa.

Side EffectsSide Vaikutukset ja riskit

Kaikki lääkkeet voivat aiheuttaa haittavaikutuksia. Haittavaikutuksia raportoitiin 69 prosentilla ihmisistä, jotka saivat kliinisissä tutkimuksissa evolokumabin. Injektiokohdan turvotus tai ihottuma, raajakipu ja väsymys olivat joitain raportoituja sivuvaikutuksia. Alle prosentti kertoi mielenterveyshäiriöstä, keskittymisvaikeuksista tai muista neurokognitiivisista ongelmista.

Alirokumabi-tutkimuksissa haittavaikutuksia raportoitiin 81 prosentilla lääkeaineen ottajista. Näihin sisältyi pistoskohdan reaktioita, lihaskipuja ja silmään liittyviä tapahtumia. Hiukan yli 1% osallistujista ilmoitti neurokognitiivisista haittavaikutuksista.Näihin kuuluvat muistin heikkeneminen ja sekaannus.

Pitkän aikavälin haittavaikutuksia ja riskejä ei ole vielä tiedetty.

ComparisonPCSK9-lääkkeet ja statiinit: niiden vertailu

Molemmat PCSK9-estäjät ja statiinit ovat osoittautuneet tehokkaiksi LDL-kolesterolin alentamisessa.

Statiinit toimivat estämällä HMG-CoA-reduktaasi. Se on entsyymi, jota maksasi käyttää kolesterolin aikaansaamiseen. Myös statiinit auttavat elimistösi reabsorboi sisäänrakennetut kolesterolipitoisuudet valtimoista. Useimmat ihmiset voivat ottaa statiinit vaikeuksitta, mutta jotkut ihmiset eivät voi sietää haittavaikutuksia, kuten ruoansulatusongelmia ja lihaskipua. Statiinit ovat olleet pitkään aikaan, joten lääkärisi voi antaa sinulle tietoja siitä, miten he työskentelevät pitkällä aikavälillä. Ne ovat saatavilla tuotenimellä ja geneerisillä tabletteilla ja ne ovat olleet melko edullisia.

PCSK9: n estäjät voivat tarjota toisen hoitovaihtoehdon ihmisille, joilla on korkea LDL-kolesteroli, joilla on suuri riski sydän- ja verisuonitaudeille eikä heikennä statiineja. Nämä uudemmat lääkkeet vaativat injektioita joka kahdesta neljään viikkoon. Meillä ei ole vielä riittävästi tietoa siitä, miten PCSK9-estäjät vähentävät sydän- ja verisuonitautien tapahtumia ajan mittaan.

TakeawayHow tämä vaikuttaa korkean kolesterolin hoitoon?

Yhdysvaltain sairauksien ehkäisy- ja valvontakeskusten mukaan 73,5 miljoonaa aikuista Yhdysvalloissa on korkea LDL-kolesteroli. Statiinit ovat tällä hetkellä ensilinjan hoito niille, jotka eivät voi kontrolloida kolesteroliaan ruokavalion ja liikunnan avulla.

PCSK9: n estäjät voivat muuttua elinkelpoiseksi vaihtoehtoisiksi hoitomuodoiksi ihmisille, jotka eivät voi ottaa statiineja.

Pidä käsittelyssä: Kolesterolikontrolli: PCSK9-estäjät vs. statiinit